Antihistaminicele – afla totul despre ele!

Histamina, imidazoletilamina, este o amina biogena care se gaseste in tesuturile animale, in unele plante, bacterii. La om, o cantitate mare este continuta in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala. In organism, ea se formeaza in mastocite si leucocitele bazofile, unde se gaseste depozitata in formatiuni granulare (impreuna cu heparina si ATP). Se mai gasesc cantitati mai mici si in epiderm, in anumiti neuroni si tesuturile care se dezvolta repede. Are un turnover rapid si este secretata pe masura formarii.

Antihistaminicele H2-sunt compusi de sinteza care blocheaza receptorii histaminici H2. Se mai numesc blocanti H2 si impiedica efectele excitosecretorii gastrice ale histaminei, fiind indicate pentru tratamentul bolii ulceroase. Clasificare de generatia I: face parte cimetidina (tagamet) – compus de sinteza cu nucleu imidazolic (ca si histamina), inhiba marcat secretia gastrica. Din a doua generatie fac parte ranitidina, famotidina, roxatidina, nizatidina. Ranitidina este blocant H2-histaminergic, mai activ ca inhibitor al secretiei gastrice decat cimetidina si produce mai putine reactii adverse. Farmacodinamica: actiune antihistaminica H2 (antisecretor gastric) prin impiedicarea fixarii histaminei pe receptorii H2, astfel inhiba efectul excitosecretor gastric al histaminei. Farmacocinetica: se absorb bine in intestin, fiind eficace dupa administrarea orala, iar concentratia in plasma care determina disparitia simptomelor se reali- zeaza intre o jumatate de ora si doua ore de la ingestie. Varful concentratiei plasmatice este la trei ore dupa ingestie, iar durata de actiune este intre 3 ore si 24 ore. Eliminarea se realizeaza pe calea metabolismului hepatic.

Posologie si utilizari terapeutice:
-se administreaza ca monodoza seara inainte de culcare, iar doza de atac inlatura durerea si grabeste vindecarea leziunii, doza de intretinere previne recidivele. Dozele trebuie potrivite in asa fel incat sa nu se produca aclorhidrie, ceea ce ar permite dezvoltarea florei bacteriene (Helicobacter pylori, Campilobacter pylori) si formarea de nitrozamine cu potential cancerigen.

  1. indicatia majora este ulcerul gastro-duodenal numai dupa confirmarea caracterului benign (examen radiologic si endoscopic). Se verifica benignitatea inainte si dupa tratament.
  2. in ulcerul activ gastric se administreaza in doza de atac 6-8 saptamani (300 mg ranitidina) si doza de intretinere 4 saptamani (150 mg ranitidina)
  3. in ulcerul duodenal – mono-doza seara – doza de atac 4 saptamani (300 mg ranitidina) si doza de intretinere 2 saptamani (150 mg ranitidina)
  4. in hemoragiile prin ulcer gastric
  5. in esofagita de reflux – mono doza seara 8 saptamani 800 mg.
  6. tratamentul cu cimetidina determina repede o scadere a simptomatologiei la bolnavii cu ulcer duodenal activ si grabeste vindecarea, avand o eficacitate mai mica in ulcerul gastric. In ulcerul duodenal are rol important si in prevenirea recaderilor iar in ulcerul gastric micsoreaza frecventa complicatiilor hemoragice. Sub tratamentul cu cimetidina se produce o crestere a gastrinemiei, probabil secundar reducerii activi tatii secretorii. Datorita raspunsului gastrinic marit, oprirea tratamentului indelungat poate fi urmata de activarea ulcerului. Reactii adverse: prin blocarea receptorilor H2 poate fi alterata neurotransmisia la nivelul sistemului nervos central, putand cauza delirium, confuzie, agitatie.
  7. ca reactii adverse, au fost semnalate relative rar: oboseala, ameteli, bradicardie, diaree, eruptii cutanate, cresterea creatininei serice si a enzimelor hepatice (foarte rara nefrita interstitiala, hepatita), oligospermie (prin actiune antiandrogenica), ginecomastie.
  8. Trebuie folosit cu grija la bolnavii cu insuficienta hepatica sau renala sau la cei in varsta.
  9. antihistaminicele H2 au riscul toxicitatii cumulative – dozele la bolnavii renali nu trebuie sa depaseasca 400 mg /zi, la hepatici 600 mg/zi, iar la varstnici dozele trebuie sa fie mai mici.
  10. interactioneaza cu urmatoarele substante medicamentoase marindu-le toxicitatea: anticoagulantele cumarinice, antiepilepticele (fenitoina), bazele xantice (teofilina), digitalicele (digoxina), benzodiazepinele (diazepam), betablocantele (propranolol).
Informatia zilei:  Toxiinfectiile alimentare si tratamentul cu substante active

In cazul unei reactii alergice sistemul imun recunoaste o substanta straina, inofensiva pentru organism, ca una potential periculoasa si produce impotriva acesteia anticorpi. La o viitoare expunere acesti anticorpi declanseaza o reactie complexa, eliberand mai multe substante chimice, intre care un rol important il are histamina. Din aceasta cauza medicamentele antihistaminice, desi nu vindeca propriu zis alergia, vor duce la ameliorarea simptomelor generate de raspunsul imun.

Informatia zilei:  Ceaiul de ghimbir si beneficiile sale pentru sanatate

Antihistaminicele folosite in tratarea alergiilor blocheaza receptorii H1 (exista si medicamente care blocheaza receptori H2 si care sunt folosite in tratarea bolii ulceroase). Ele amelioreaza toate simptomele prezente in alergii, intr-o masura mai mica obstructia nazala. Exista un numar mare de astfel de medicamente, clasificate in antihistaminice de prima generatie (cele mai vechi) si de a doua generatie. Ele se administreaza sub forma de tablete, sirop, supozitoare, spray nazal, picaturi, solutie injectabila. Daca se administreaza oral se iau dupa masa, cu un pahar mare de apa, incepand sa actioneze dupa o jumatate de ora – o ora, efectul mentinandu-se de la 4-6 ore pana la 12-24 de ore.

In principiu cele doua tipuri de medicamente au eficienta asemanatoare, dar cele din prima generatie au mai multe efecte adverse si o durata de actiune mai mica. Medicamentele trebuie administrate cu prudenta la varstnici (care sunt mai sensibili la efectele adverse) si copii (nu trebuie administrate la copiii sub 4 ani, iar intre 4 si 6 ani trebuie folosite cu prudenta). Gravidele trebuie sa ia aceste medicamente numai la recomandarea medicului, daca sunt absolut necesare (exista totusi medicamente de prima generatie care pot fi folosite la nevoie). Prudenta trebuie si in cazul mamelor care alapteaza, deoarece substantele se elimina prin lapte si pot avea efecte periculoase asupra nou nascutului (de la iritabilitate la convulsii).

Informatia zilei:  Apa de izvor, direct de la robinet! Denitrificatoarele te ajuta sa scapi de toate impuritatile din apa

Efectele adverse, care apar cu precadere la medicamentele de prima generatie sunt: somnolenta (de aceea antihistaminicele de prima generatie se folosesc seara la culcare sau cu maxima prudenta ziua si mai ales trebuie evitate de persoane care conduc autovehicule sau manuiesc utilaje), uscaciunea gurii, ameteala, dureri abdominale, greata, varsaturi, dificultati de urinare, dureri de cap. Ele trebuie evitate sau administrate cu atentie bolnavilor cu glaucom, prostata marita, afectiuni ale tiroidei, hipertensiune arteriala, boli cardiace, boli hepatice sau renale cronice. Atentie si in cazul in care urmati tratament cu hipnotice, sedative, relaxante musculare, anticonvulsivante, antidepresive, antifungice. Consumul de alcool trebuie evitat in aceasta perioada.

Trebuie precizat ca raspunsul individual la tratament este variabil si trebuie facute de obicei tatonari pentru descoperirea medicamentului cu efect optim, la care bolnavul reactioneaza cel mai bine si pe care il suporta mai usor. De aceea, desi exista multe astfel de medicamente care se pot cumpara fara reteta, este mai bine sa va adresati medicului, initial medicului de familie si, daca este necesar, la recomandarea acestuia, unui specialist alergolog. De asemenea, tratamentul devine eficient atunci cand este urmat toata perioada prescrisa de medic, nu doar ocazional, la nevoie. Uneori, se foloseste si varianta unei asocieri de antihistaminice de prima si a doua generatie.

Dintre antihistaminicele de prima generatie fac parte: bromfeniramina, clorfeniramina, difenhidramina, doxilamina etc. Ele pot fi folosite si pentru combaterea raului de miscare, in cazul tulburarilor vestibulare (in vertij), in stari de agitatie si neliniste sau in insomnii. Printre medicamentele de a doua generatie se numara: loratadina, desloratadina, fexofenadina, cetirizina , levocetirizina etc.

Sursa: https://www.revistagalenus.ro/revista-e-galenus-2007/173.html

Informatii suplimentare